Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан Растительные лекарственные средства
 
На главную
 
 
 
 
Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан
Растительные лекарственные средства
стр. 77

ция ОН-группы у С-3 является одним из путей инактивации агликонов в организме животных. Введение карбоксильной группы у С-10 или двойных связей в положение 8 : 14, 14 : 15 или 16 : 17 карденолидов инактивирует молекулу.

Сравнение ряда гликозидов с одинаковыми агликонами и разными сахарами показывает, что природа углеводного остатка, как и агликона, оказывает влияние на биологическую активность. Гликозиды с Сахарными остатками L-ряда значительно активнее гликозидов с сахарными остатками D-ряда (табл. 5).

Таблица 5. Сравнительная биологическая активность гликозидов дигитоксигеннна с сахарными

остатками D- и L- рядов    ’    1

Активность гликозидов зависит не только от природы углеводного остатка, но и от места присоединения его в стероидном ядре. Синтезированные строфантидол-19-0-а-Ь-рамнозид, строфантидол-3,19-ди-0-а-Ь-рам-нозид, гитоксин-16-0-р-0-глюкозид и гитоксигении-3,16-ди-0-р-0-глюкозид не обладали кардиотонической активностью. Очевидно, в организме животных происходит не только восстановление альдегидной группы до спиртовой или гидроксилироваиие некоторых положений стероидного ядра, но и дальнейшая инактивация карденолидов путем образования глюкуро-видов, а также сульфопроизводных по имеющимся или образовавшимся оксигруппам.    i

Все структурные изменения, приводящие к снижению биологической' активности, связаны, в основном, с принятием молекулой более энергетически устойчивого состояния. Изучение зависимости кардиотонической активности от структуры показало, что среди изомерных и близких по структуре групп сердечных гликозидов и агликонов наибольшей кардиото-нической активностью обладают те, которые имеют наименее стабильные конформации, и, наоборот, карденолиды с устойчивыми конформациями биологически либо малоактивны, либо совсем не проявляют активности.

Важное значение придается выяснению зависимости механизма действия карденолидов на сердце от структуры агликона как носителя кардиотонической активности, что имеет большие перспективы использования их при лечении сердечных заболеваний.

При сопоставлении буфадиенолидов и карденолидов отмечается более высокая биологическая активность агликонов буфадиенолидного ряда (см. табл. 7), хотя действие их более кратковременно.    |

Монозиды буфадиенолидов менее активны, чем карденолидов (табл. 6), а биозидов, наоборот, более активны.

76

Новости

В ООН предсказали снижение продолжительности жизни к 2040 году
Средняя продолжительность жизни снизится к 2040 году. К таким выводам пришли специалисты ООН.
Сирия: в провинции Латакия прошла конференция онкологов
В сирийском городе Латакия впервые за послевоенное время прошла конференция местных онкологов.
В пригороде Южно-Сахалинска проведут выездную вакцинацию от гриппа
Запланированный выезд завершит работу мобильных пунктов вакцинации в Южно-Сахалинске в этом сезоне.
В селе Одесской области обнаружили сибирскую язву
В Одесской области из-за гибели коровы от сибирской язвы введен двухнедельный карантин.
 
 
 
Публикации сайта «Мир Ароматов» разрешены для некоммерческого использования без ограничений, если иное не оговорено отдельно.
Указывать сайт «Мир Ароматов» как источник предоставленных материалов и размещать ссылку на него обязательно.