Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан Растительные лекарственные средства
 
На главную
 
 
 
 
Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан
Растительные лекарственные средства
стр. 76

количественного определения карденолидов, реакция Раймонда — для обнаружения их на хроматограммах. Эти реакции как методы исследования вошли в фармакопеи многих стран.

Сердечные гликозиды, содержащие 6-членный лактонный цикл, дают положительную реакцию с насыщенным раствором стибия (III) хлорида в хлороформе (при нагревании возникает лиловая окраска).

Количественное определение. Активность препаратов, содержащих сердечные гликозиды, согласно научно-технической документации (НТД), до настоящего времени проверяют биологическим методом на лягушках, кошках или голубях. Несмотря на некоторые недостатки, этот метод незаменим при анализе галеновых препаратов и лекарственного растительного сырья, так как различные сопутствующие им вещества также могут взаимодействовать с реактивами. Спектральные методы анализа используют для чистых препаратов. Сложные препараты анализируют хроматоспектрофотометрически.

Количественное определение сердечных гликозидов проводят методом ГЖХ после полного их гидролиза и получения соответствующего аглико-на или хроматографией их триметилсилиловых эфиров (В. Ф. Бабилев, Т. П. Тряпицин, 1978).

НТД во всех случаях, когда количественное определение препарата осуществляют физико-химическим методом, требует также определения его биологической активности

Биологическое действие и применение карденолидов и буфадиенолидов

В терапевтических дозах карденолиды оказывают влияние на все функции миокарда, усиливая его возбудимость и сократимость, понижая синусовый автоматизм и проводимость. Большое влияние на активность препаратов оказывают следующие факторы: структурные изменения лактона и его пространственная ориентация; конформация стероидного скелета, место присоединения, природа и пространственная ориентация заместителей, наличие двойных связей; природа сахарного компонента.

Изменение конфигурации лактонного кольца из 17 0- в 17 а-пол'оже-ние, восстановление его двойной связи или образование изокарденолидов приводит к резкому снижению кардиотонической активности препаратов.

Существенное влияние на биологическую активность карденолидов оказывает конформация стероидного йдра. Данные табл. 4 показывают, что карденолиды с циссочленением колец А и В более активны, чем трансформы.

ТаЬлица 4. Сравнительная биологическая активность гликозидов с различным сочленением

А- н В-колец

Инактивирует молекулу карденолидов переход циссочленения колец С/D в трансформу.

Большую роль в изменении активности карденолидов играют число, природа и положение заместителей в стероидном ядре. К примеру, гидроксильная группа в 11а- и 12 р-пслажениях повышает биологическую активность, в то время как введение этой группы в положение 7 р или

16 р понижает ее. Изменение конфигурации гидроксила в положении 3 из Р в а приводит к уменьшению кардиотонической активности. Эпимериза-

75

Новости

Диспансеризацию в регионе прошли почти 300 тыс. человек
В Красноярском крае подвели предварительные итоги диспансеризации, основанные на данных за 10 месяцев 2017 года.
Роспотребнадзор предупредил о вспышке бруцеллеза в США
Роспотребнадзор сообщает о вспышке бруцеллеза в США, возбудители заболевания обнаружены в молочных продуктах Udder Milk, соответствующее сообщение опубликовано в субботу на сайте ведомства.
В Красноярском крае диспансеризацию прошли 300 тысяч человек
За 10 месяцев этого года удалось проверить порядка 300 тысяч человек.
12 человек ежедневно заражаются ВИЧ в Челябинской области
Челябинцев предупреждают: ежедневно ВИЧ заражаются 12 человек. И это только официальные цифры.
 
 
 
Публикации сайта «Мир Ароматов» разрешены для некоммерческого использования без ограничений, если иное не оговорено отдельно.
Указывать сайт «Мир Ароматов» как источник предоставленных материалов и размещать ссылку на него обязательно.