Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан Растительные лекарственные средства
 
На главную
 
 
 
 
Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан
Растительные лекарственные средства
стр. 18

Производные дибензилизохинолина

Химическая структура. Алкалоиды дибензилизохинолиновой структуры содержатся в некоторых видах стефании, кураре, барбариса, луно-семянника, василистника и др. В корневищах луносемянника даурского содержится алкалоид даурицин.

Тубокурарин является бисчетвертичным аммониевым основанием, применяется в медицине в форме хлорида.

Близким по структуре к тубокурарину является алкалоид циклеанин, содержащийся в стефании гладкой. Алкалоиды дибензилизохинолиновой структуры оксиакантин и берберин найдены в листьях барбариса.

В настоящее время известно более 150 бисбейзилизохинолиновых оснований, в структуру которых входят два бензилизохинолиновых фрагмента, соединенных одной, двумя или тремя эфирными связями. В качестве критерия для классификации этих алкалоидов используют число эфирных связей и место их присоединения. Встречаются также алкалоиды с углеродо-углеродной связью между бензильными остатками, например родиазин, окотин, тилиакорин.

Список бимолекулярных алкалоидов не ограничивается бисбензилизо-хинолиновыми соединениями. Он пополняется новыми типами генетически связанных с ними бензилизохинолин-апорфиновых, бекзилизохтшолин-бензазепиновых, эпорфинпавиновых и других алкалоидов.

Биологическое действие. Основное действие четвертичных бисбензи-лизохинолиновых производных выражается в снижении тонуса исчерченной мышечной ткани, вплоть до полного паралича. Они известны в медицине как миорелаксанты. Получивший применение в хирургической практике d-тубокурарин-хлорид блокирует нервномышечную передачу путем взаимодействия с рецепторами ацетилхолина. Его применяют для расслабления скелетной мускулатуры в хирургии, а также для шоковой терапии шизофрении. Активность бисчетвертичных оснований зависит от типа основания, характера заместителей и стереохимии алкалоидов. Например, хондокурарин-хлорид в 3 раза активнее d-тубокурарин-хлорида, а антипод последнего — 1-тубокурарин-хлорид — в 10 раз слабее d-тубокурарин-хлорида.

Метилирование фенольных гидроксилов в тубокурарин-хлориде приводит к усилению миорелаксантной активности; этилирование или бутили-рование, наоборот, снижает активность и даже приводит к ее исчезновению. Третичные основания тетрандрин, тальсимин, фетидин и др. обладают противовоспалительными свойствами: по активности они в 2—4 раза превосходят амидопирин. Замена метильной группы при атоме азота ацетильной резко уменьшает активность таких соединений.

Сильным депрессивным действием характеризуются алкалоиды магнолии, магноламин и оксиакантин.

Противотуберкулезная активность обнаружена у цефарантина, изо-тетрандрина, трилобина и тетрандрина; противоопухолевая — у О-метил-даурицина, тетрандрина, тальмина, талидазина, коксулинина, феантина и др. (О. Н. Толкачев и соавт., 1977).

Алкалоид даурицин обладает спазмолитическим действием, понижает артериальное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений.










18

Новости

В Госдуме оценили возможное увеличение периода детства до 30 лет
Заместитель председателя комитета Государственной думы России по делам семьи, женщин и детей Оксана Пушкина прокомментировала возможное увеличение периода детства до 25–30 лет.
Россия пригрозила Аргентине ограничить ввоз мяса из-за антибиотиков
Россельхознадзор обеспокоен участившимися случаями выявления антибиотиков в животноводческой продукции из Аргентины, при продолжении нарушений регулятор может ограничить ее поставки.
Число пострадавших от укусов клещей кировчан превысило 1000 человек
В Кировской области в медучреждения по поводу укусов клещами обратились 1177 человек.
Строительство перинатального центра в Сургуте завершится в июле
Как говорится на сайте Фонда развития Югры, работы планируется завершить до 31 июля текущего года, после этого начнется монтаж медицинского оборудования.
 
 
 
Публикации сайта «Мир Ароматов» разрешены для некоммерческого использования без ограничений, если иное не оговорено отдельно.
Указывать сайт «Мир Ароматов» как источник предоставленных материалов и размещать ссылку на него обязательно.