Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан Растительные лекарственные средства
 
На главную
 
 
 
 
Η.П. Максютина, Η.Ф. Комиссаренко, А.П. Прокопенко, Л.И. Погодина, Г.Н. Липкан
Растительные лекарственные средства
стр. 18

Производные дибензилизохинолина

Химическая структура. Алкалоиды дибензилизохинолиновой структуры содержатся в некоторых видах стефании, кураре, барбариса, луно-семянника, василистника и др. В корневищах луносемянника даурского содержится алкалоид даурицин.

Тубокурарин является бисчетвертичным аммониевым основанием, применяется в медицине в форме хлорида.

Близким по структуре к тубокурарину является алкалоид циклеанин, содержащийся в стефании гладкой. Алкалоиды дибензилизохинолиновой структуры оксиакантин и берберин найдены в листьях барбариса.

В настоящее время известно более 150 бисбейзилизохинолиновых оснований, в структуру которых входят два бензилизохинолиновых фрагмента, соединенных одной, двумя или тремя эфирными связями. В качестве критерия для классификации этих алкалоидов используют число эфирных связей и место их присоединения. Встречаются также алкалоиды с углеродо-углеродной связью между бензильными остатками, например родиазин, окотин, тилиакорин.

Список бимолекулярных алкалоидов не ограничивается бисбензилизо-хинолиновыми соединениями. Он пополняется новыми типами генетически связанных с ними бензилизохинолин-апорфиновых, бекзилизохтшолин-бензазепиновых, эпорфинпавиновых и других алкалоидов.

Биологическое действие. Основное действие четвертичных бисбензи-лизохинолиновых производных выражается в снижении тонуса исчерченной мышечной ткани, вплоть до полного паралича. Они известны в медицине как миорелаксанты. Получивший применение в хирургической практике d-тубокурарин-хлорид блокирует нервномышечную передачу путем взаимодействия с рецепторами ацетилхолина. Его применяют для расслабления скелетной мускулатуры в хирургии, а также для шоковой терапии шизофрении. Активность бисчетвертичных оснований зависит от типа основания, характера заместителей и стереохимии алкалоидов. Например, хондокурарин-хлорид в 3 раза активнее d-тубокурарин-хлорида, а антипод последнего — 1-тубокурарин-хлорид — в 10 раз слабее d-тубокурарин-хлорида.

Метилирование фенольных гидроксилов в тубокурарин-хлориде приводит к усилению миорелаксантной активности; этилирование или бутили-рование, наоборот, снижает активность и даже приводит к ее исчезновению. Третичные основания тетрандрин, тальсимин, фетидин и др. обладают противовоспалительными свойствами: по активности они в 2—4 раза превосходят амидопирин. Замена метильной группы при атоме азота ацетильной резко уменьшает активность таких соединений.

Сильным депрессивным действием характеризуются алкалоиды магнолии, магноламин и оксиакантин.

Противотуберкулезная активность обнаружена у цефарантина, изо-тетрандрина, трилобина и тетрандрина; противоопухолевая — у О-метил-даурицина, тетрандрина, тальмина, талидазина, коксулинина, феантина и др. (О. Н. Толкачев и соавт., 1977).

Алкалоид даурицин обладает спазмолитическим действием, понижает артериальное давление, увеличивает амплитуду сердечных сокращений.










18

Новости

Диспансеризацию в регионе прошли почти 300 тыс. человек
В Красноярском крае подвели предварительные итоги диспансеризации, основанные на данных за 10 месяцев 2017 года.
Роспотребнадзор предупредил о вспышке бруцеллеза в США
Роспотребнадзор сообщает о вспышке бруцеллеза в США, возбудители заболевания обнаружены в молочных продуктах Udder Milk, соответствующее сообщение опубликовано в субботу на сайте ведомства.
В Красноярском крае диспансеризацию прошли 300 тысяч человек
За 10 месяцев этого года удалось проверить порядка 300 тысяч человек.
12 человек ежедневно заражаются ВИЧ в Челябинской области
Челябинцев предупреждают: ежедневно ВИЧ заражаются 12 человек. И это только официальные цифры.
 
 
 
Публикации сайта «Мир Ароматов» разрешены для некоммерческого использования без ограничений, если иное не оговорено отдельно.
Указывать сайт «Мир Ароматов» как источник предоставленных материалов и размещать ссылку на него обязательно.